budetlyanin108

Categories:

Идентификация метаболитов ivepмeктинa(иве) у человека

«Метаболиты IVЕ могут подавлять репликацию вируса, и их следует оценивать на предмет выявления SC0V2»

Область, о которой мы мало знаем: метаболиты иве, скрывающие фармакодинамику и механизм действия препарата.

В качестве возможного средства ликвидации малярии было предложено массовое введение иве. Иве проявляет смертельный эффект от комаров, значительно превышающий период его биологического полураспада, что позволяет предположить наличие активных, медленно выводимых метаболитов. Микросомы печени человека, первичные гепатоциты человека и цельная кровь здоровых добровольцев, получавших иве перорально, были использованы для идентификации метаболитов иве с помощью жидкостной хроматографии сверхвысокого разрешения в сочетании с масс-спектрометрией высокого разрешения. Молекулярные структуры метаболитов были определены масс-спектрометрией и подтверждены ядерным магнитным резонансом. Чистые изоформы фермента цитохрома P450 были использованы для выяснения метаболических путей. Тринадцать различных метаболитов (M1-M13) были идентифицированы после инкубации иве с микросомами печени человека. Три (M1, M3, и M6) были основными метаболитами, обнаруженными в микросомах, гепатоцитах и ​​крови добровольцев после перорального введения иве. Химическая структура, определенная с помощью ЖХ-МС / МС и ЯМР, показала, что M1 составляет 3 дюйма -O- деметиливермектин, M3 представляет собой 4-гидроксиметиливермектин, а M6 представляет собой 3 ″ - O- деметил, 4-гидроксиметиливермектин. Оценка метаболических путей с использованием охарактеризованных ферментов цитохрома P450 показала, что M1, M3 и M6 в основном продуцируются CYP3A4, и что M1 также в небольшой степени продуцируется CYP3A5. Деметилированный (M1) и гидроксилированный (M3) иве были основными метаболитами человека in vivo . Необходимы дальнейшие исследования, чтобы охарактеризовать фармакокинетические свойства и смертельную для комаров активность этих метаболитов.

Подписывайтесь на мою страницу, всегда последние РКИ, КИ, обзор мировой прессы, статьи и рекомендации о передовых методах лечения К19 : https://www.facebook.com/veniamin.zaycev/

Здесь собрано все, что будет вам интересно, все объяснено в закрепленном посте, там же есть и схема-таблица с алгоритмом и применении иве:
https://www.facebook.com/ashominfo

Группа в фб «Так победим!» все вопросы по иве и ранней терапии:
https://www.facebook.com/groups/293522279068895

Телеграм-канал «Так победим!» на случай потери связи, там публикуется то, что идет в ЖЖ и не всегда идет в ФБ:
https://t.me/takpobedimsvz

Чат по иве в телеграме:
https://t.me/takpobedi

Error

Anonymous comments are disabled in this journal

default userpic

Your reply will be screened

Your IP address will be recorded