Невероятная история открытия Ивермектина

Рубрика "ЛИКБЕЗ"

Невероятная история открытия, воздействия и возможного использования препарата в будущем. Думаю будет не лишним рассказать о истории ивермектина. А то многие и не знают, что это за препарат, а он заслуживает отдельного рассказа!

Что общего у пенициллина, аспирина и ивермектина? Помимо того, что они рифмуются, все три принадлежат к очень избранной группе лекарств, которые могут утверждать, что оказали « наибольшее благотворное влияние на здоровье и благополучие человечества ».

У них есть как минимум две общие черты: все три были найдены в природе, и все три привели к Нобелевской премии . Аспирин получают из салицина, соединения, которое содержится в различных растениях, таких как ивы. Его использование было впервые упомянуто Гиппократом в 400 г. до н.э., но было выделено только в 1829 г. в виде салициловой кислоты и синтезировано несколькими годами позже в виде ацетилсалициловой кислоты. Открытие механизмов, лежащих в основе действия аспирина, принесло сэру Джону Вейну Нобелевскую премию в 1982 году. Пенициллин был выделен из плесени, случайно выросшей на чашке Петри в лаборатории Александра Флеминга. Его открытие изменило курс медицины и принесло Флемингу Нобелевскую премию 1945 года, которую он разделил с Говардом Флори и Эрнстом Чейном.

И это подводит нас к ивермектину - вряд ли лекарство, которое у вас будет в вашей аптечке, такое как аспирин или пенициллин, но определенно лекарство, которое улучшило жизнь миллионов людей с момента его открытия в 1975 году.
(статья писалась до пандемии коронавируса, поэтому автор не мог и предположить, что ивермектин будет у нас в аптечке)

Сатоши Омура

Долгое путешествие образца японской почвы

История открытия ивермектина невероятна. В конце 1960-х годов Сатоши Омура, микробиолог из токийского института Китасако, искал новые антибактериальные соединения и начал собирать тысячи образцов почвы со всей Японии. Он культивировал бактерии из образцов, проверил культуры на лекарственный потенциал и отправил их за 10 000 км в исследовательские лаборатории Merck в Нью-Джерси, где его сотрудник Уильям Кэмпбелл испытал их действие против паразитических червей, поражающих домашний скот и других животных. Одна культура, полученная из образца почвы, взятого возле поля для гольфа к юго-западу от Токио, оказалась чрезвычайно эффективной против глистов. Бактерия в культуре была новым видом и получила название Streptomyces avermictilis.. Активный компонент, названный авермектин, был химически модифицирован для повышения его активности и безопасности. Новое соединение, получившее название ивермектин, было коммерциализировано как продукт для здоровья животных в 1981 году и вскоре стало самым продаваемым ветеринарным препаратом в мире . Примечательно, что, несмотря на десятилетия поисков, S. avermictilis остается единственным когда-либо обнаруженным источником авермектина.

Кэмпбелл призвал своих коллег изучить ивермектин в качестве потенциального средства лечения онхоцеркоза (также известного как речная слепота), разрушительного заболевания, вызываемого червями и передаваемого мухами, которое оставило слепыми миллионы людей, в основном в странах Африки к югу от Сахары. Первые клинические испытания в Сенегале показали, что лечение работает, и ивермектин был одобрен для использования человеком в 1987 году. С тех пор более 3,7 миллиарда доз (пожертвованных лабораториями Merck) были распределены по всему миру в рамках кампаний массового введения лекарств против онхоцеркоза и лимфатического филяриатоза. (еще одно заболевание, вызываемое паразитами, вызывающее сильные отеки конечностей "слоновость"). Воздействие ивермектина на уменьшение бремени этих разрушительных болезней неизмеримо. Заслуженно, Омура и Кэмпбелл получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 2015 году «за открытия, касающиеся новой терапии против инфекций, вызываемых паразитами круглых червей» (они поделились ею с Юю Ту, который открыл противомалярийный препарат артемизинин). Но история успеха ивермектина на этом не заканчивается.

Революционный препарат с множеством потенциальных применений

Ивермектин, по сути, был первым в мире «эндектоцидом» - лекарством, действующим против самых разных внутренних и внешних паразитов, от нематод до членистоногих. Он также оказался удивительно безопасным для человека. Это связано с тем, что лекарство действует путем связывания со специальными каналами на клеточной мембране (называемыми ионными каналами, управляемыми глутаматом), которые играют фундаментальную роль у нематод и насекомых. Однако на млекопитающих препарат не действует, поскольку нейроны, экспрессирующие эти каналы, защищены гематоэнцефалическим барьером. В дополнение к его высокому профилю безопасности, на сегодняшний день не было обнаружено убедительных доказательств лекарственной устойчивости среди глистов Onchocerca , несмотря на 30 лет непрерывного использования и миллиарды введенных доз.

Все это объясняет, почему ивермектин становится все более привлекательным для лечения других заболеваний человека. Например, было показано, что длительное лечение ивермектином для борьбы с онхоцеркозом снижает распространенность других паразитарных червей, называемых гельминтами , передающимися через почву , которые поражают до пятой части населения мира и являются основной причиной недоедания и нарушения роста у детей. . Кроме того, ивермектин очень эффективен против Strongyloides , круглого червя, которым ежегодно заражается до 35 миллионов человек. Это побудило исследования, такие как проект STOP, возглавляемый ISGlobal, для проверки эффективности добавления ивермектина к текущему рекомендованному лечению против этих кишечных червей.

Ивермектин также доказал свою эффективность против внешних паразитов, таких как головные вши и крошечный клещ Sarcoptes , вызывающий чесотку (кожный зуд, ежегодно регистрируется 30 миллионов случаев).

Но это еще не все. Наблюдение за тем, что комары, питающиеся людьми, получавшими ивермектин, имеют более короткую продолжительность жизни, вдохновило новаторскую идею использования препарата в качестве «оружия» против комаров-переносчиков малярии. В рамках проекта BOHEMIA , также возглавляемого ISGlobal, будет проверяться влияние введения ивермектина целым общинам и их домашнему скоту на популяции комаров и распространенность малярии в двух высокоэндемичных для этой болезни районах.

Благодаря своему воздействию, безопасности и универсальности ивермектин заслужил звание «чудодейственного препарата» среди специалистов общественного здравоохранения. Лечение препаратом целых сообществ может представлять собой безопасный и эффективный способ «поразить нескольких зайцев одним выстрелом»; другими словами, снижение распространенности ряда паразитарных болезней, приводящих к инвалидности, и улучшение общего состояния здоровья населения в развивающихся странах. Еще неизвестно, оправдает ли ивермектин эти большие ожидания. Между тем, его поездка от японского образца почвы к улучшению жизни миллионов людей, пораженных паразитическими червями, определенно заслуживает рассказа.
Спасибо Аделаиде Сарухан за этот рассказ.

Для тез кто хочет больше о нем узнать читайте здесь:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3043740/

После церемонии вручения Нобелевской премии доктор Сатоши Омура, специальный почетный профессор Университета Китасато, вернулся из Швеции. Доктор Сатоши Омура держит медаль и улыбается = 13 декабря 2015 г., Ота-ку, Токио. Фото любезно предоставлено Санкей Симбун.

фото здесь: https://www.facebook.com/veniamin.zaycev/posts/4652004984834224